Кафедра общей и органической химии - Научно-исследовательская работа

Содержание материала

Научно-исследовательская работа

Научно-исследовательская работа ведется под руководством зав. кафедрой, проф. Гейна В.Л. по трем направлениям:

1. «Определение физико-химических констант БАВ и биологически активных субстанций».

2. «Синтез и физико-химические свойства производных пиррола и пиримидина».

3. «Синтез, свойства и биологическая активность функционализированных циклогексанонов».

Работа осуществляется в сотрудничестве с кафедрами фармацевтической химии, технологии лекарств, фармакологии, микробиологии.

Ежегодно на кафедре синтезируется и изучается более 200 соединений, создаются новые методики, публикуются в журналах статьи и тезисы, проводится руководство (консультирование) аспирантов, докторантов и соискателей.

Основное направление научных исследований – синтез, изучение физико-химических свойств, реакционной способности и биологической активности продуктов тонкого органического синтеза, внедрение перспективных соединений в практику и разработка на их основе лекарственных средств для медицинской и ветеринарной практики. Результаты научных исследований защищаются патентами, публикуются в статьях, докладываются на конференциях различного уровня. Совместно с Институтом хирургии им. А.В. Вишневского на основе анилокаина разработаны перевязочные средства длительного действия с обезболивающим и противовоспалительныи действием. В ПГФА к настоящему времени на основе анилокаина сотрудниками кафедры фармацевтичсеской технологии разработаны мази на эмульсионной и водорастворимой основах для лечения ран различной этиологии, суппозитории экстемпорального и промышленного производства, биорастворимые плёнки, гель для инструментальных урологических исследований, аэрозольная лекформа, находящиеся на различных стадиях экспертизы в ФГУ НЦ ЭСМП РФ, а также в Россельхознадзоре. Разработка лекформ на основе анилокаина продолжается.

Совместно с кафедрой микробиологии проводятся работы по внедрению в практику противомикробного соединения И-26.

Подготовка кадров ведется через аспирантуру. За последнее время на кафедре выполнены и защищены кандидатские диссертации: Семёновых Е.В. (2006 г.), Першиной Н.Н. (2007 г.), Лиманского Е.С. (2012 г.), Калинина Д.В. (2013 г.), Вычегжаниной В.Н. (2013 г.), Вагапова А.В. (2013 г.) и т.д.

При кафедре работает кружок СНО. 

Лекарственные формы анилокаина в медицинской практике

В Пермской государственной фармацевтической академии (ПГФА) осуществлен синтез, проведена первичная фармакологическая оценка и рекомендовано для углубленного изучения с целью внедрения в практику соединение под шифром ПХ 4/13, проявляющее выраженную местноанестезирующую активность. В последующем соединение совместно с ИТХ УрО РАН доведено до медицинского препарата под названием анилокаин (рег. номер 97/292/2). Приказом МЗ РФ № 292 от 3.10.97 г. препарат включен в Государственный реестр лекарственных средств России.

По химической структуре и фармакологическому действию анилокаин близок к лидокаину, но в 1,5 раза менее токсичен. Препарат обладает выраженным анестезирующим действием, вызывая все виды местной анестезии: поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, перидуральную [1]. Хорошо комбинируется с адреналином, который способствует удлинению и выраженности эффекта. Работами фармакологов Пятигорской фармацевтической академии показано, что профилактический эффект анилокаина при экспериментальном нарушении сердечного ритма более выражен по сравнению с лидокаином [2].

Анилокаин обладает также противовоспалительным и умеренным антимикробным действием. Сочетание данных фармакологических свойств с выраженной поверхностноанестезирующей активностью позволяет провести на основе анилокаина разработку эффективных отечественных обезболивающих средств наружного применения.

В настоящее время на основе анилокаина разработаны препараты: 1%, 2% инъекционные растворы, 5% раствор анилокаина для наружного применения; перевязочные средства длительного действия с местноанестезирующим и противовоспалительным действием, разрешённые для применения в медицинской практике. В стадии рассмотрения в ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора материалы по мази «Аникол». В стадии доклинических исследований мазь «Анилкам», суппозитории, анилогель для трансуретральных урологических исследований, плёнки лекарственные, спрей.

1%, 2% инъекционные растворы (рег. номер 97/292/5). Экспериментальный промышленный выпуск 2 % инъекционного раствора анилокаина проведен в 1999-2000 г.г. на НПО «Биомед» (г. Пермь). Опыт практического применения показал, что наиболее целесообразно использование инъекционного раствора анилокаина в так называемой «малой хирургии»: гнойной, амбулаторной, косметологической хирургии, бронхоскопии, офтальмологии, ЛОР и акушерской практике, урологии, гинекологии, проктологии, неврологии, стоматологии. Результаты свидетельствуют о том, что анилокаин вполне может заменить новокаин и серьезно потеснить лидокаин. Учитывая эффективность анилокаина, а также трехгодичный положительный опыт его практического применения, формулярная комиссия управления здравоохранения администрации Пермской области (протокол № 4 от 03.01.02 г.) включила препарат в перечень лекарственных средств областных лечебных учреждений.

5% раствор анилокаина для наружного применения (Рег. номер 98/365/9) Раствор анилокаина 5% предназначен для поверхностной (терминальной) анестезии слизистых оболочек при отоларингологических (удаление полипов, проведении электрокоагуляции кровоточащих участков слизистой оболочки перегородки носа, пункции верхнечелюстных пазух), проведении различных манипуляций в полости носа и уха (зондирование, катетеризация), стоматологических (афтозный стоматит, пузырьковый лишай, пульпиты), урологических (катетеризация) и проктологических (лечение трещин прямой кишки, проктитов, зуда анальной области, эпителиальных копчиковых ходов, в послеоперационный период при геморроидэктомиях) вмешательствах. Препарат применяют в анестезиологической практике для нанесения на интубационные трубки перед интубацией трахеи.

Перевязочные средства длительного действия с местноанестезирующим и противовоспалительным действием. В Государственном центре перевязочных, шовных и полимерных материалов в хирургии Института хирургии им. А.В. Вишневского РАМН (г. Москва, рук. темы член-корр. РАМН Адамян А.А.) с использованием анилокаина разработаны раневые покрытия для лечения инфицированных ран и ожогов, а также ассортимент биологически активных дренирующих сорбентов с местноанестезирующим и противовоспалительным действием для лечения ран при различных фазах раневого процесса. Клинические испытания показали, что разработанные средства проявляют явный обезболивающий эффект, ускоряют очищение ран от гнойного налета, способствуют снятию отёка, оказывают стимулирующее действие на репаративные процессы, ускоряют развитие грануляций и начало эпителизации. Препараты позволяют проводить перевязки через 1-4 дня, что способствует экономии перевязочных средств и, соответственно, труда медперсонала. Во всех случаях при применении средств отмечено ускорение сроков лечения больных.

Мазь «Аникол». Проявляет местноанестезирующую, противовоспалительную, умеренную антимикробную активность. Рекомендуется для лечения ран во II фазе и гнойных хирургических заболеваний.

Литература:
1. Панцуркин В.И., Алексеева И.В. «Анилокаин, поиск, свойства. Начальный опыт применения лекарственных форм в медицинской практике», Пермь, 2006 г., 173.
2. Скоробогатова Т.А., Ивашев М.Н. Сравнительное изучение антиаритмического действия местных анестетиков амидной группы. // Фармация. - 2011. - № 2, С. 38-40.

Под руководством д.ф.н., профессора Михайловского Александра Георгиевича на кафедре проводятся исследования, посвящённые поиску новых биологически активных веществ в рядах гетероциклических соединений, получаемых из 1,3-дикетонов.

Важной группой природных и биологически активных соединений являются производные изохинолина, индазола, бензоксозола, пиримидина и родственных азотсодержащих гетероциклов. Многие из этих веществ обладают разнообразным фармакологическим действием, некоторые давно применяются в медицине. Среди них есть гипотензивные средства, антиаритмитики, спазмолитики и др. Ранее были получены разнообразные 1,3-дикетоны и исследованы их реакции, ведущие к биологически активным соединениям. Бициклические 1,3-дикетоны в этом плане изучены мало. Поэтому целенаправленный синтез новых соединений в этих рядах с применением известных методик является перспективным и актуальным направлением.

Изучаемые вещества перспективны также для создания наноматериалов. Среди них имеются полициклические соединения (тетрагептациклические конденсированные структуры), обладающие люминесцентными свойствами. Эти соединения могут быть использованы как добавки к материалам в качестве люминофоров, а также как индикаторы. Многие из полученных веществ могут служить лигандами в реакциях комплексообразования, что также предполагает их использование в нанотехнологии. Основным методом исследования является препаративный органический синтез. Для установления структуры полученных веществ используются современные методы анализа: ИК и ЯМР спектроскопия, масс-спектрометрия и рентгеноструктурный анализ.